肉毒素是一種神經毒素，注射局部後能阻斷乙醯膽鹼的釋放，從而阻斷了神經對肌肉的傳導，使肌肉發生麻痹，肉毒桿菌毒素通過粘膜進入血液迴圈，作用於顱腦神經核和外周神經肌肉接頭以及植物神經末梢，抑制乙醯膽鹼的釋放，導致肌肉鬆弛性麻痹。正是由於肉毒毒素的這種結構功能和作用機制，人們開始使用毒素作為藥物，治療眼瞼痙攣、痙攣性斜頸、痙攣性發音困難等疾病，而美容除皺的原理，是將收縮造成皺紋的肌肉麻痹掉，使肌肉不收縮，從而除去皺紋。